Desenvolvimento e caracterização de microemulsões contendo fluconazol para o tratamento da Leishmaniose tegumentar

Abstract

A leishmaniose tegumentar é causada pela picada da fêmea dos insetos flebotomíneos. As lesões podem evoluir de pápulas para úlceras, que apresentam fundo granuloso e bordas infiltradas, as quais são indolores, podendo ser únicas ou múltiplas. Trata-se de uma doença negligenciada e o investimento em seu tratamento é desprezível. Até hoje, são empregados no tratamento medicamentos a base de antimonial pentavalente, além de outros fármacos como pentamidina, anfotericina B, paromomicina, imidazoquinolina, antifúngicos, como o fluconazol (FLU). As microemulsões (MEs) melhorarem a solubilidade e estabilidade dos fármacos, além de proporcionarem ação prolongada, vetorização diferenciada para determinados tecidos ou órgãos do organismo. Este trabalho teve como objetivos desenvolver e caracterizar MEs contendo FLU, caracterizar estruturalmente por meio de análises de microscopia de luz polarizada, análise do tamanho das gotículas, análise do perfil de textura e avaliação da bioadesão. Para o estudo de estabilidade foram empregados ensaios de avaliação visual e determinação do pH. Quanto aos ensaios biológicos in vitro, foram realizados ensaios colorimétricos das amostras visando verificar se o sistema desenvolvido permite a potencialização do poder leishmanicida do FLU contra as formas promastigotas da Leishmania amazonensis. Pelo diagrama de fases observou fases líquido-cristalinas confirmadas pela microscopia de luz polarizada, e foram selecionadas três formulações: uma SLT e duas SVT. Todos os ensaios de caracterização estrutural para a F2 sofreu variação quando acrescentou o fármaco, exceto para o potencial zeta, difração de raios X e bioadesão. Não houve alteração no ensaio estabilidade físico-química no período analisado. Os ensaios biológicos in vitro evidenciaram, nas condições metodológicas, inefetividade do sistema contra as formas promastigotas de L. amazonensis