Influência das propriedades de granulados de lactose nas características físicas dos comprimidos

Abstract

The compaction behavior of powdered solids used in tablets can be dominated by the physical-chemical properties of the excipients because, frequently, they are present in much larger amounts than the drug in tablet formulation. The aim of this study was to evaluate the influence of the size of lactose granules on the physical characteristics of tablets produced in punches of various diameters, since this relation has not been explored in the literature. Granules were produced in several sizes by wet granulation and compressed in punches of different diameters by applying different forces. Size distribution, apparent density and flow of granules were evaluated, as well as the physical characteristics of the tablets (weight, friability, hardness and disintegration time). The results indicate that in situations where excipient characteristics predominate due to low drug content, as in the 7 mm punch, the selection of granule size is important for the mechanical strength of tablet. On the other hand, with the 9, 11 and 13mm punches, it was possible to produce strong tablet from all sizes of granules.

As propriedades físico-químicas dos excipientes podem predominar nas características físicas do sistema sólido particulado e influenciar decisivamente o comportamento de compactação, já que, muitas vezes, estes se apresentam em proporções muito maiores que o fármaco nas formulações de comprimidos. O objetivo deste trabalho foi avaliar a influência do tamanho de granulados de lactose nas características físicas de comprimidos obtidos em diferentes diâmetros de punção, uma vez que tal relação não tem sido explorada na literatura. Granulados de diferentes tamanhos foram produzidos por via úmida e compactados em punções de diferentes diâmetros por aplicação de diferentes forças. Avaliou-se distribuição granulométrica, densidade aparente e fluxo dos granulados e características físicas dos comprimidos (peso, dureza, friabilidade e tempo de desintegração). Os resultados indicam que para os comprimidos produzidos em punções de 7mm de diâmetro, situação em que há predomínio das características do excipiente em razão da baixa dose do fármaco, a seleção do tamanho dos grânulos torna-se fundamental para a resistência mecânica do compacto. Por outro lado, foi possível obter comprimidos de maiores dimensões, punções 9, 11 e 13mm, a partir de grânulos de todos os tamanhos estudados. Palavras-chave: tamanho de partícula; comprimidos; lactose; granulado.