Micropartículas lipídicas sólidas obtidas por spray drying para liberação intraocular de ibuprofeno

Abstract

Vitreoretinal diseases are serious disease of the posterior segment of the eye. They are characterized by important inflammatory manifestations and if it is not treated properly they develop into irreversive blindness. Although major advances have occurred in the medical and tecnhological fiels, the treatment of deseases that affecting the posterior segment of the eye remains a challenge, because of the anatomical and physiological barrier's eyes that hinder the entrance of exogenous substances. An alternative is the local drug delivery in drug delivery systems, whom are able to prolong release of the drug within the therapeutic range systems, reducing the number of administrations and providing more confort and safety for patient. The aim of this work was the development and characterization ibuprofen loaded solid lipid microparticles obtained by spray drying method for a potential intraocular application. Hydrogenated soy phosphatidylcholine SLM modified by glyceryl monostearate or stearyl alcohol, added 15 to 30% of ibuprofen were obtained. According to scanning electron microscopy, the MLS showed mostly spherical and homogeneous morphologies. The infrared analysis, differential scanning calorimetry and x-ray diffraction suggest that the drug is solubilized in the MLS array. These results also showed that the method was able to reduce the crystallinity of the drug and other components of the microparticle, favoring the encapsulation efficiency and the subsequent diffusion of the drug release study. The release study showed a busrt release followed by a sustained release, that may be useful not only in the treatment of postoperative cataract surgery and in the treatment of diseases vitreoretinianas itself.

Doenças vítreoretinianas são doenças graves do segmento posterior do olho caracterizadas por manifestações inflamatórias importantes e que se não tratadas adequadamente evoluem para perda irreversível da visão. Embora grandes avanços tenham ocorrido nas áreas médicas e tecnológicas, o tratamento de doenças que acometem o segmento posterior do olho continua sendo um desafio, em virtude das barreiras anatômicas e fisiológicas desse órgão que dificultam a entrada de substâncias exógenas. Uma alternativa é a administração local de fármacos veiculados em sistemas de liberação prolongada, capazes de prolongar o tempo de liberação do fármaco dentro da faixa terapêutica, reduzindo o número de administrações requeridas e proporcionando maior conforto e segurança ao paciente. O objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento e a caracterização de Micropartículas Lipídicas Sólidas contendo ibuprofeno obtidas por spray dryer para potencial aplicação intraocular. MLS de fosfatidilcolina de soja hidrogenada modificadas por monoestearato de glicerila ou álcool estearílico, adicionadas de 15 ou 30% de ibuprofeno foram obtidas. De acordo com a microscopia eletrônica de varredura, as MLS apresentaram morfologias predominantemente esféricas e homogêneas. As análises de infravermelho, calorimetria exploratória diferencial e difração de raios X sugerem que o fármaco esteja disperso ou dissolvido na matriz da MLS. Tais resultados também mostraram que o método foi capaz de reduzir a cristalinidade do fármaco e dos demais componentes da micropartícula, favorecendo a eficiência de encapsulação e a subsequente difusão do fármaco no estudo de liberação. O estudo de liberação mostrou uma saída rápida de fármaco das MLS nos tempos iniciais, seguido por uma liberação mais lenta, podendo ser interessante tanto em tratamentos de pós-operatórios como em tratamentos de outras doenças vitreoretinianas.