Caracterização de sistemas mucoadesivos para potencial administração de zidovudina

Abstract

A zidovudina (AZT) é um antirretroviral que apresenta baixa biodisponibilidade devido seu intenso metabolismo pré2sistêmico. A via nasal tem sido estudada como alternativa para evitar este efeito, mas possui limitações, como os mecanismos de depuração mucociliar, que podem ser minimizadas através do desenvolvimento de sistemas de liberação mucoadesivos. O presente estudo tem por objetivo caracterizar sistemas tensoativos visando o desenvolvimento de uma formulação mucoadesiva para potencial administração nasal de AZT. Para isso, foi utilizada uma microemulsão (ME) composta por álcool cetílico etoxilado 20 OE e propoxilado 5 OP (PRO), ácido oleico (AO) e água. Foi testada a incorporação de polímeros mucoadesivos – policarbofil (PF), carbopol 971 (C971), 974 (C974) e quitosana (QS) na ME. Os sistemas foram caracterizados por microscopia de luz polarizada (MLP), quantificação do AZT, reologia de fluxo e oscilatória, análise do perfil de textura (TPA) e obtenção da força de mucoadesão. Os resultados mostraram que foi possível incorporar 0,1 % (p/v) dos polímeros e os sistemas incorporaram mais AZT do que a solução aquosa. Os sistemas apresentam fluxo newtoniano. Quando misturados ao muco artificial (MA), os sistemas tiveram G’ aumentado e houve mudança da ME para fase hexagonal. No teste TPA, a dureza da ME contendo PF foi a maior. Pode2se concluir que é possível obter uma formulação precursora de matriz com características de textura e reologia favoráveis à aplicação nasal. O sistema foi capaz de incorporar o AZT e apresentou grande potencial mucoadesivo. Esta estratégia se mostra promissora na melhora da terapia... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)