Estudo acelerado de estabilidade de hiclato de doxiciclina em comprimidos

Abstract

As tetraciclinas foram primeiramente descobertas por volta de 1945 por Benjamin Duggar, sendo produzidas por espécies de Streptomyces. São agentes bacteriostáticos e apresentam vantagens em relação a outras classes de antibióticos entre elas o amplo espectro de ação, baixa toxicidade, baixo custo e a opção de ser administrada oralmente. Entre a família das tetraciclinas semi-sintéticas de segunda geração, a doxiciclina (DOX) apresenta-se com um dos compostos mais importantes pois é a molécula com maior lipofilicidade. É distribuída gratuitamente, mediante prescrição médica, no Sistema Único de Saúde no Brasil, sendo o controle de qualidade de extrema importância. Dentro do controle de qualidade, o estudo de estabilidade é importante já que a DOX sofre reações de epimerização resultando em produtos de degradação que podem ser hepatotóxicos. O presente trabalho teve como objetivo realizar estudo acelerado de estabilidade de hiclato de doxiciclina em comprimidos, tanto íntegro como comprimidos pulverizados, e em matéria-prima. Foram utilizadas duas técnicas físico-químicas, espectrofotometria na região do ultravioleta, cromatografia líquida de alta eficiência, e uma microbiológica, por turbidimetria. O estudo acelerado de estabilidade do hiclato de doxiciclina em comprimidos e em matéria-prima comprovou que o fármaco é sensível quando exposto a condições de 40 ºC ± 0,2 ºC e 75 % ± 1,0 % de umidade, pois houve diminuição da atividade antimicrobiana e possível formação de produtos de degradação que foram detectados no tempo de 6 meses. Consequentemente, o hiclato de doxiciclina é instável em condições extremas de calor e umidade.