A ressonância magnética no estudo da desintegração de comprimidos marcados com açaí (Euterpe oleracea)

Abstract

Avaliar formas farmacêuticas sólidas in vivo fornece um entendimento mais profundo quando um efeito sistêmico ou local é desejado. Geralmente, estes estudos são realizados por meio da cintilografia e técnicas biomagnéticas. A Ressonância Magnética (RM) vem sendo aplicada em tecnologia farmacêutica sendo que estes estudos são realizados com comprimidos marcados por partículas de óxido de ferro ou por gadolíneo em pó. Este estudo propõe a utilização da RM para monitorar o processo de desintegração in vitro e in vivo de comprimidos contendo açaí (Euterpe oleracea) como agente de contraste natural. O açaí é uma fruta presente em abundância na região norte do Brasil com a propriedade de atuar como agente de contraste oral em imagens obtidas por RM. Comprimidos obtidos com diferentes desintegrantes (croscarmelose sódica, crospovidona e mistura efervescente) foram marcados com açaí e revestidos com uma solução de polímero pH-independente. As formas farmacêuticas foram avaliadas in vitro e in vivo em um equipamento de RM de 0,5 T. Os resultados mostraram que o açaí é um forte agente de contraste e pode ser empregado em estudos farmacêuticos. Foi possível definir a imagem do comprimido e quantificar o processo de desintegração. Não foram encontradas diferenças (p>0,7) no tempo de desintegração avaliado in vitro nas medidas empregando-se comprimidos de crospovidona (14±1 min) e croscarmelose (15±1 min). No entanto, comparando-se com os comprimidos efervescentes (6±1 min), o tempo de desintegração foi significantemente diferente (p<0,01). Foi possível obter as imagens ponderadas em T1 dos comprimidos no estômago humano com qualidade razoável. O tempo de desintegração dos comprimidos in vivo foi 14±1 min. Este estudo mostrou que a RM é uma técnica capaz de monitorar o processo...

The performance of pharmaceutical dosage forms must be fully investigated in vivo to provide more reliable information when a local or systemic effect is desirable. Generally, in vivo investigation on the behavior of dosage forms has been made by using gammascintigraphy and biomagnetic techniques. Magnetic resonance (MR) methods have become established tools in the drug discovery and development process. Most of MR studies have been made with tablets labeled with iron oxide particles or dry gadolinium chelates (Gd- DOTA) powder. The aim of this study was to evaluate the disintegration process of tablets labeled with açai (Euterpe oleraceae) in vitro and in human stomach. Açai is a typical fruit from Amazonia, and has been recognized for its functional properties for use as oral contrast agent for MR. Tablets obtained from different disintegrants (croscarmellose sodium, crospovidone and an effervescent blend) were labeled with açai and were coated by using pHindependent polymer solution. The dosage forms have been evaluated in vitro and in vivo in a 0.5 T magnetic resonance system. The results showed that açai may be employed as a useful contrast agent which for pharmaceutical purposes. It was able to define the image of the tablets and to quantify the disintegration process. The disintegration time evaluated in vitro for tablets obtained from crospovidone (14±1 min) and croscarmellose (15±1 min) it was not significantly different (p>0.7). However, in comparison with tablets obtained with effervescent blend (6±1 min), the disintegration time was significantly different (p<0.01). It was possible to obtain images of the tablets in human stomach in T1 weighting with reasonable quality. The disintegration time of tablets made from croscarmellose sodium obtained from in vivo measurements was 14±1 min. This study showed that MR technique... (Complete abstract click electronic access below)