Atividade antiulcerogênica e avaliação dos mecanismos de ação anticerogênicos do β-Mirceno

Abstract

O estudo de novos compostos oriundos de plantas medicinais potencializa a descoberta de novas substâncias bioativas utilizadas na terapêutica. A caracterização fitoquímica do óleo essencial de Citrus aurantium, uma espécie medicinal que possui fortes indicativos de uso popular para gastrites e distúrbios do trato gastrintestinal (MORAES et al., 2009), apontou a presença do monoterpeno β-mirceno (1,43%) como um dos constituintes de sua composição. O resultado mais surpreendente deste composto é com relação a dose terapêutica de 7.5 mg/kg para a obtenção desta ação protetora gástrica em todos os animais avaliados. Os índices de proteção do β-mirceno na dose de 7.5 mg/kg variam de 60 a 86% de proteção da mucosa gástrica e duodenal o que representa uma equivalência a 13 vezes a ação da cimetidina (dose 100 mg/kg) ou 4 vezes o efeito do lansoprazol (30 mg/kg), duas drogas antiulcerogênicas padrão utilizadas em doses terapêuticas muito superior ao β-mirceno. Este monoterpeno mostrou-se efetivo no modelo de indução de úlcera por etanol absoluto com porcentagem de proteção de 66% e o controle positivo, a cimetidina, com 67% de proteção gástrica. Essa ação gastroprotetora ocorre devido à um aumento na produção de muco gástrico (p<0,05) mesmo não favorecendo a expressão de PGE2 na mucosa gástrica. Além disso, a potente atividade gastroprotetora do β-mirceno é completamente dependente da presença de NO e dos grupamentos sulfidrílicos (SHs) aliada à sua incrível atividade antisecretória gástrica, sem, no entanto, alterar a motilidade intestinal dos animais sob sua influência. Nossos resultados também apontam para uma potente ação antioxidante do β-mirceno quando o mesmo exerceu efetiva ação antiulcerogênica (86% de proteção) frente a lesões gástricas induzida pelo...

The study of new compounds derived from medicinal plants enhances the discovery of new bioactive substances used in therapy. The phytochemical analysis of the essential oil of Citrus aurantium, a medicinal plant that has strong indications of popular use for gastritis and disorders of the gastrointestinal tract (MORAES et al., 2009), noted the presence of the monoterpene β-myrcene (1.43%) as one of the constituents of its composition. The most surprising result of this compound is in relation to therapeutic dose of 7.5 mg/kg to obtain this protective action stomach in all animals evaluated. The rates of protection of β-myrcene at a dose of 7.5 mg/kg range from 60 to 86% protection of gastric and duodenal mucosa which represents an equivalent to 13 times the action of cimetidine (dose 100 mg/kg) or 4 times the effect of lansoprazole (30 mg/kg), two drugs antiulcerogenic standard used in therapeutic doses that are higher than β-myrcene. This monoterpene was effective in the model of induction of ulcer by absolute ethanol, whose percentage protection was 66%, and to positive control, cimetidine, 67% of gastric protection. This gastroprotective action occurs due to an increase in the production of gastric mucus (p<0.05) although does not promote the expression of PGE2 in the gastric mucosa. Furthermore, the potent gastroprotective activity of β-myrcene is completely dependent on the presence of NO and sulfhydryl groups (SHs) combined with its incredible gastric antisecretory activity without, however, alter the motility of the animals under its influence. Our results also point to a potent antioxidant activity of β-myrcene when it exercised effective anti-ulcer action (86% protection) against gastric lesions induced by the process of ischemia and reperfusion of the celiac artery that contributes... (Complete abstract click electronic access below)