Micropartículas biodegradáveis para liberação prolongada intraocular de cetorolaco de trometamina obtidas po Spray Drying

Abstract

As doenças que afetam o globo ocular de maneira geral têm a terapêutica limitada pela grande dificuldade de se atingir e manter níveis efetivos de fármacos nessa região. Isso porque as formas farmacêuticas convencionais para as doenças oculares são destinadas a aplicação tópica, e não proporcionam níveis terapêuticos no corpo vítreo, retina e coróide. Dessa forma, os sistemas de liberação prolongada de fármacos para aplicação intraocular representam um interesse significativo para a terapêutica em oftalmologia. Sendo assim, o presente trabalho teve como objetivo produzir através da técnica de “Spray Drying” micropartículas biodegradáveis a partir do ácido poli-láctico-co-glicólico (PLGA) contendo cetorolaco de trometamina (CETO), um antiinflamatório não-esteróide que tem apresentado resultados relevantes no tratamento pós-operatório de cirurgias oftálmicas, proporcionando maior conforto e diminuindo os efeitos colaterais causados pelos antiinflamatórios esteróides. Utilizando o método proposto foram produzidas micropartículas com diferentes proporções de CETO:PLGA. As micropartículas foram visualizadas através da Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), apresentando formato esférico e uniforme, com superfícies lisas, e o tamanho médio e distribuição de tamanho das partículas foram determinados através do espalhamento de luz. Somente uma das amostras foi descartada, devido a não formação de microesferas. As propriedades físico-químicas de todos os sistemas foram estudadas utilizando espectroscopia de infravermelho (IR), calometria diferencial exploratória (DSC) e termogravimetria/termogravimetria derivada. Os resultados destes estudos mostraram que após a obtenção as estruturas químicas dos componentes foram preservadas...

The diseases that affect the ocular globe generally have limited treatment due their difficulty to achieve and sustain effective levels of drugs in this region. Because conventional pharmaceutical forms for ocular diseases are destined to topical application, and not provide therapeutic levels in vitreous, retina and choroid. In this way, the ocular drug delivery systems represent a strategy for therapy in ophthalmology. Thus, the present work had as aim to produce through Spray drying technique biodegradable microparticles of poly-lactic co-glycolic acid (PLGA) containing ketorolac tromethamine (CETO), a nonsteroidal anti-inflammatory that has presented relevant results in post-operative treating of ophthalmic surgery, providing greater comfort and reducing the adverse effects caused by steroidal anti-inflammatory. Using the considered method were produced microparticles with different ratios of CETO: PLGA. The microparticles were accessed through Scanning Electronic Microscopy (SEM), presenting itself spherical and uniform, smooth surface, and the particle size analysis and mean diameter were determined by Dynamic Light Scattering. Only one non spherical sample was dismissed. The physicochemical properties of all systems were studied using infrared spectroscopy (IR), differential scanning calorimetry (DSC) and thermogrametry/ derivative thermogravimetry (TG/DTG). The results of these studies showed that after produced the chemical structure of components were preserved, only having the necessaries interactions to promote prolonged released. The amounts of encapsulated CETO were determined by UV-Vis spectrophotometry... (Complete abstract click electronic access below)