Obtenção e caracterização de filmes de misturas de amido resistence e pectina como estratégia para liberação cólon específica de fármacos

Abstract

O revestimento de formas farmacêuticas sólidas com polissacarídeos degradáveis pela microflora colônica representa uma importante e confiável estratégia para obtenção de sistemas de liberação cólon-específica de fármacos. No entanto, a maioria dos polímeros naturais, quando utilizados isoladamente e sem uma modificação prévia, apresenta a desvatangem de ser altamente solúvel em água, o que compromete a proteção oferecida pelo revestimento. Tal efeito pode ser evitado através do emprego do amido resistente, o qual possui estrutura cristalina tridimensional mais ordenada e resistência à degradação enzimática nas porções superiores do TGI. Sua posterior associação com a pectina mostra-se interessante, uma vez que ela permanece como agregados de macromoléculas em meio ácido. Além disso, a associação polimérica resulta em características físico-químicas inexistentes nos poliméros isolados. Devido às pesquisas com amido resistente na área farmacêutica ainda ser muito restrita, um estudo detalhado nesse campo faz-se necessário. Filmes de revestimento foram obtidos através do método de evaporação do solvente, a partir de dispersões de alta amilose retrogradada e pectina, às quais foram adicionados os plastificantes glicerina ou propilenoglicol. A caracterização dos filmes foi realizada por análises de reologia, morfologia, propriedades mecânicas, permeabilidade ao vapor d’água, intumescimento e difratometria de raios X. A avaliação do potencial como sistema de liberação cólon específica de fármacos foi realizada através da digestão enzimática in vitro dos filmes de revestimento em meios com diferentes valores de pH. O conjunto de resultados mostrou que a maioria das dispersões poliméricas apresenta comportamento de sistemas pouco organizados, com presença de comportamento...

Coating of solid dosage forms with polysaccharides that are degraded by colonic microflora represents an important and reliable strategy for obtaining colon specific delivery of drugs. However, most of natural polymers when used isolatedly or without a prior modification presents high water solubility, compromising the protection afforded by the coating. This effect can be avoided using resistant starch, which has more ordered three-dimensional crystalline structure and is resistant to enzymatic degradation in the upper portions of GI tract. The later association with pectin is interesting, since it remains as macromolecules aggregates in acidic medium. Furthermore, polymeric association results physical-chemical properties absent in the isolated polymers. Since resistant starch-related researches in the pharmaceutical field are still very limited, a detailed study in this field is required. Film coating was obtained by the method of solvent casting from retrograded high amylose and pectin dispersions, to which glycerol or propyleneglycol plasticizers were added. Films characterization was accomplished by rheology analysis, morphology, mechanical properties, water vapor permeability, swelling and X-ray diffraction. The potential as a colon specific drug delivery system was evaluated by performing in vitro enzymatic digestion of the coating films in media presenting different pH values. The result set showed that most of the polymeric dispersions has the behaviour of a poorly arranged system, with presence of a predominantly viscous behaviour, since the loss modules were superior to the storage modules. Dispersions containing the same proportion of polymers in the absence of plasticizers, originated more organized systems, whose samples showed less swelling index. Although the pectin have provided greater... (Complete abstract click electronic access below)