Determinação da atividade anti Mycobacterium tuberculosis de metabólitos bioativos de fungos endofíticos empregando a técnica do MABA

Abstract

O problema da tuberculose no Brasil, reflete o desenvolvimento social do país, onde novas causas concorrem para o agravamento, como a epidemia de AIDS e também a multiresistência às drogas. Portanto, torna-se necessária a busca de novas alternativas terapêuticas, como a utilização de novos princípios ativos sintéticos e/ou extraídos de plantas. Em muitas partes do Brasil, existe uma rica tradição no uso de plantas medicinais para a cura de várias doenças infecciosas. Este trabalho teve como objetivo a pesquisa de metabólitos secundários bioativos de fungos endofíticos de plantas do cerrado, com atividade contra o Mycobacterium tuberculosis. Este trabalho faz parte do projeto temático “Conservação, Sustentabilidade e Uso de Plantas do Cerrado e da Mata Atlântica: Diversidade Química e Prospecção de Drogas em Potencial” dentro da linha de pesquisa “Bioprospecção em Fungos Endofíticos de Espécies Vegetais do Cerrado e da Mata Atlântica’. Neste estudo, a partir de 3 plantas do Cerrado, foram isolados 11 fungos endofíticos e destes obtidos 16 extratos brutos e 1 substância pura. A atividade anti- M. tuberculosis, foi determinada empregando o MABA, determinando a concentração inibitória mínima (CIM) de composto necessária para inibir a multiplicação de 90% das células micobacterinas. Dos 17 extratos brutos testados 3 apresentaram CIM > 250 µg/mL (17,6%), em 7 o valor de CIM foi de 250 µg/mL (41,2%), em 3 de 125 µg/mL (17,6%), em 2 de 62,5 µg/mL (11,8 %) e em outros 2 de 31,25 µg/mL (11,8%). A substância purificada, identificada como ácido pirenochaético, apresentou excelente atividade antimicobacteriana, com valor de CIM de 3,9 µg/mL. O estudo revelou atividade anti- M. tuberculosis promissora em 7 extratos brutos testados (41,2%), e na substância pura.

The tuberculosis in Brazil shows the social development problem in the country, as there are several new causes increasing the numbers, like HIV epidemic and the drugs multi-resistance. Therefore it’s necessary the research of alternative therapies as the use of new synthetic compounds and plant extracts. In most parts of Brazil, there is the tradition in the use of medical plants to the cure of various infectious diseases. The objective of this work was to research of bioactive secondary metabolites from endophytic fungi of “Cerrado” plants active against Mycobacterium tuberculosis. This work is part of the thematic project “Conservation, Sustentability and the Use of “Cerrado” Plants and from Atlantic Forest: Chemistry Diversity and Drugs Potential Prospecting” inside the research line “Bioprospection in Endophytic Fungi from Vegetable Species of “Cerrado” and Atlantic Forest”. From 3 plants of “Cerrado”, was isolated 11 endophytic fungi and from this, was obtained 16 crude extracts and 1 pure substance. The activity against M. tuberculosis was determined using the MABA, finding the minimal inhibitory concentration (MIC) of the drug necessary to inhibit the multiplication of 90% of bacillary growth. From 17 crude extracts tested, 3 showed MIC >250 μg/mL (17.6%), in 7, the MIC value was of 250 μg/mL (41.2%), in 3 of 125 μg/mL (17.6%), in 2 of 62.5μg/mL (11.8%) and in the last 2 was of 31.25 μg/mL (11.8%). The purified fraction, identified as pirenochaetic acid presented excellent activity against M. tuberculosis with MIC value of 3.9μg/mL. The study showed promising activity against M. tuberculosis in 7 crude extracts tested (41.2%) and at the pure substance.