Efeito da concentração do amido de milho na liberação de paracetamol de comprimidos

Abstract

Este trabalho avaliou a influência da concentração de amido de milho nas características físicas e na liberação in vitro de paracetamol a partir de comprimidos. Os granulados foram analisados quanto à granulometria e densidades aparentes bruta e compactada e os comprimidos quanto ao peso médio, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração. Os comprimidos foram preparados a partir de granulados obtidos por granulação a úmido, utilizando cozimento de amido a 10% como agente granulante, segundo três formulações. Embora os comprimidos obtidos tenham apresentado características dentro dos limites farmacopéicos, os resultados indicam que variações da concentração de amido provocam diferenças nos diversos parâmetros físicos estudados. Concentração mais alta de amido em pó dá origem, provavelmente, à interação entre os componentes da fórmula, interferindo na liberação in vitro do fármaco. Isto demonstra a importância de se otimizar a concentração dos adjuvantes numa formulação de comprimidos, pois, embora uma pequena variação nesta concentração não exerça efeito significativo no tempo de desintegração, a quantidade de fármaco liberado pode ser substancialmente alterada.

This paper describes the influence of maize starch concentration on the physical characteristics and on in vitro release of acetaminophen from compressed tablets. The granulates were analyzed in relation to size distribution and bulk and compacted densities, and the tablets in relation to mean weight, thickness, hardness, friability and disintegration time. The tablets were prepared from granulates made by wet granulation with 10% starch paste in three formulations. Although the tablets obtained have presented characteristics in accordance with pharmacopeial limits, the results indicate that variations on starch concentration cause differences on the several physical parameters studied. Higher starch concentration probably originates an interaction among the ingredients of the formulations, interfering on the in vitro drug release.This fact demonstrates the importance in optimizing the concentration of the adjutants in a tablet formulation, because, although a short variation in this concentration has no significant effect on disintegration time, the amount of released drug can be substantially modified.