Estudo de subemulsões e microemulsões contendo anfotericina B para administração oral

Abstract

O objetivo esse trabalho foi o desenvolvimento de sistemas microemulsionados ou subemulsionados estabilizados por fosfatidilcolina de soja (FS) associada à tensoativos hidrofílicos para veiculação de AmB. Foi avaliada a utilização de pluronic (PLU) como co-tensoativo e observou-se o predomínio de sistemas mais viscosos. O estudo do comportamento reológico das MEs, mostrou que todas as amostras apresentaram comportamento Newtoniano, mantendo a viscosidade constante independente da velocidade de deformação. Os estados de agregação da AmB foram avaliados através de seus espectros de absorção relativos às diferentes concentrações, inclusão em ciclodextrinas e incorporação no sistema microemulsionado selecionado. Foi verificada uma modificação relativa na proporção de monômeros do fármaco. A técnica de nefelometria foi realizada e indicou aumento no tamanho das gotículas da ME com o aumento da concentração da AmB. Verificou-se que a incorporação de AmB nos sistemas desenvolvidos é dependente da proporção relativa da fase interna oleosa. A liberação de AmB, in vitro, é mais prolongada à medida que aumenta a proporção de fase interna oleosa. Os sistemas microemulsionados e subemulsionados mostraram-se eficazes na veiculação de AmB apresentando-se como sistema reservatório facilitando a liberação prolongada.

The objective of this work was the development of subemulsified and microemulsified systems stabilized by soya phosphatidylcholine (FS) and/or FS associated to hydrophylic surfactants to AmB veiculation. It was evaluated the use of pluronic (PLU) as co-surfactant and it was observed the predominancy of the more viscose systems. The study of the rheological behavior of MEs verified that all the samples have presented Newtonian behavior, maintaining the viscosity constant independent of the deformation speed. The states of aggregation of the AmB have been evaluated through its relative absorption specters to the different concentrations, inclusion in cyclodextrins and incorporation in the selected microemulsion system. A relative modification in the proportion of monomers of the drug was verified. The Nefelometry technique was performed and showed increase in the droplets size of the ME with increase to the AmB concentration. It was verified that the AmB incorporation in the developed systems is dependent on the oil phase. The in vitro release of AmB is more prolonged as long as the internal oil phase increases. The microemulsified and subemulsified systems appear as more effective in the AmB veiculation presenting themselves as reservatory system, facilitating the prolonged release.